Liposomas de fosfolípidos insaturados cargan más fármaco, reducen el burst release y mantienen un bloqueo nervioso con tetrodotoxina durante 2–3 semanas en ratas.
La clave no está en hacer el lípido más rígido, sino en que las membranas insaturadas forman muchas capas y compartimentos que retrasan la difusión. Fosfolípidos insaturados forman liposomas multicapa que cargan más fármaco y lo liberan mucho más lentamente. En ratas, una dosis de tetrodotoxina duró dos a tres semanas. Liposomas de fosfolípidos insaturados cargan más fármaco, reducen el burst release y mantienen un bloqueo nervioso con tetrodotoxina durante 2–3 semanas en ratas. En la práctica: Liposomas hechos con fosfolípidos insaturados cargaron aproximadamente tres veces más fármaco hidrofílico que comparadores saturados y redujeron once veces la liberación inicial.
El resultado contradice una intuición clásica de formulación: hacer una membrana lipídica más fluida no aceleró la salida del fármaco, sino que la frenó.
Los fosfolípidos insaturados formaron liposomas multicapa y multivesiculares.
Esa arquitectura aumentó la cantidad de fármaco hidrofílico atrapado y añadió múltiples barreras de difusión.
En comparación con análogos saturados, la carga fue unas tres veces mayor y el estallido inicial de liberación cayó unas once veces.
El efecto se mantuvo durante días y apareció con distintas moléculas hidrofílicas.
La prueba más llamativa utilizó tetrodotoxina para bloquear el nervio ciático de ratas.
Una sola administración produjo anestesia local durante dos a tres semanas sin toxicidad sistémica detectada en ese modelo.
La siguiente fase será comprobar seguridad, reproducibilidad y utilidad clínica en formulaciones humanas.
Liposomas hechos con fosfolípidos insaturados cargaron aproximadamente tres veces más fármaco hidrofílico que comparadores saturados y redujeron once veces la liberación inicial.
A siete días, la liberación fue aproximadamente cuatro veces menor.
En un modelo de bloqueo del nervio ciático en rata, liposomas con tetrodotoxina mantuvieron anestesia local durante dos a tres semanas sin toxicidad sistémica detectada.
Los fosfolípidos insaturados suelen asociarse con membranas más fluidas y, por tanto, con liberación más rápida.
Aquí la insaturación favorece espontáneamente estructuras multilamelares y multivesiculares que crean más barreras para la difusión.
Fuentes: Nature Biomedical Engineering — ultra-slow drug release
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